Synthesis and characterization of hydrazones and their vanadium complexes, and study of their possible pharmacological applications

Resumo

A falta de tratamento para diversas enfermidades, a resistencia aos medicamentos e os efectos secundarios nocivos de certos compostos fan que a busca de novos fármacos sexa unha prioridade. As hidrazida-hidrazonas, compostos orgánicos con diversas propiedades biolóxicas, poden servir como ligandos en compostos de coordinación. Os compostos de vanadio tamén mostraron potencial no deseño de novos metalofármacos con actividades antibacterianas, antivirais e antitumorais. Este traballo tivo como obxectivo avaliar a relación entre a estrutura química e as propiedades biolóxicas de varios ligandos hidrazida-hidrazona e complexos de vanadio. En particular, sintetizáronse e caracterizáronse por varias metodoloxías analíticas dous grupos de hidrazida-hidrazonas derivados do piridoxal e do 2,6-diformil-4-metilfenol con sete aneis aromáticos diferentes como substituíntes, e os seus complexos de vanadio. Ademais, tamén se determinou a interacción destes compostos con biomoléculas, en concreto ADN e albúmina, e a súa potencia citotóxica (IC50 e cambios morfolóxicos) en células pulmonares A549. Confirmouse a unión co ADN e a albúmina en case todos os casos. Os compostos probados inducían alteracións na morfoloxía celular e a maioría tiñan un IC50 superior a 250 μM despois de 24 h de tratamento. Estes resultados constitúen os primeiros pasos no desenvolvemento de metalofármacos a base de vanadio, potencialmente valiosos para futuras aplicacións biomédicas.